"एस्पेकार्ड" और इसके एनालॉग्स के लिए पूर्ण निर्देश

दवा के उपयोग के लिए निर्देश

"एस्पेकार्ड" का सक्रिय पदार्थ - एएसए - एंटीथ्रॉम्बोटिक गुणों के साथ गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के वर्ग से संबंधित है। रक्त को पतला करने का प्रभाव प्लेटलेट्स के आसंजन ("संवहनी दीवार से चिपकना") और एकत्रीकरण (एक साथ चिपकना) क्षमताओं पर प्रभाव के कारण होता है।

शरीर में दवा के आदान-प्रदान की विशेषताएं:

• जैव उपलब्धता (दवा की मात्रा जो संवेदनशील संरचनाओं को दी जाती है) - 40-50%;
• प्लाज्मा आधा जीवन - 20 मिनट;
• पाचन तंत्र में अवशोषण के कुछ मिनट बाद सक्रिय पदार्थ कार्य करना शुरू कर देता है;
• अधिकतम प्रभाव पोर्टल प्रणाली (आंतों की दीवार से यकृत तक रक्त ले जाने वाले जहाजों) में निर्धारित होता है।

"एस्पेकार्ड" प्लेटलेट की अपरिवर्तनीय शिथिलता का कारण बनता है ("प्लेटलेट के पूरे जीवन के लिए")।

संकेत

"एस्पेकार्ड" का उपयोग कार्डियोवैस्कुलर "आपदा" (स्ट्रोक, मायोकार्डियल इंफार्क्शन) के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है:

• तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस);
• पोस्टिनफार्क्शन रोगियों का पुनर्वास;
• क्षणिक मस्तिष्क रक्त प्रवाह विकार (टीआईए) और स्ट्रोक;
• एनजाइना पेक्टोरिस: अस्थिर, तनाव;
• टाइप II मधुमेह मेलिटस;
• उपापचयी लक्षण;
• मोटापा;
• हाइपरलिपिडिमिया, एथेरोस्क्लेरोसिस;
• उच्च रक्तचाप;
• बुजुर्ग रोगियों में।

रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए "एस्पेकार्ड" के उपयोग के लिए संकेत:

• पोस्टऑपरेटिव थ्रोम्बेम्बोलिज्म (संवहनी हस्तक्षेप के साथ: ट्रांसल्यूमिनल एंजियोप्लास्टी, एंडाटेरेक्टॉमी, कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग);
• लंबे समय तक स्थिरीकरण (आघात, पेट की सर्जरी, पक्षाघात के बाद स्थिरीकरण) वाले रोगियों में शिरापरक घनास्त्रता और शरीर (फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता);
• सेरेब्रल वाहिकाओं के बार-बार होने वाले अवरोधों (लुमेन का संकुचित होना) की रोकथाम।

क्रिया और संरचना का तंत्र

"एस्पेकार्ड" की 1 गोली में 100 मिलीग्राम एएसए होता है। तैयारी की सतह पर कोई पट्टी नहीं है, इसलिए इसे आधा या चबाया नहीं जा सकता है।

एसिटिलीकरण द्वारा एएसए प्लेटलेट्स में साइक्लोऑक्सीजिनेज (सीओएक्स) की गतिविधि को रोकता है। बातचीत के औषधीय प्रभाव तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं।

"एस्पेकार्ड" की पृथक्करण क्रिया COX-1 प्लेटलेट झिल्ली और थ्रोम्बोक्सेन सक्रियण तंत्र के निषेध पर आधारित है।

अतिरिक्त कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव प्रो-रिज़ॉल्यूशन मध्यस्थों के गठन को प्रोत्साहित करने के लिए एएसए की क्षमता के कारण होते हैं - पदार्थ जो:

• सड़न रोकनेवाला सूजन के संकेतों को खत्म करना;
• ऊतक पुनर्जनन (बहाली) को बढ़ावा देना;
• नाइट्रिक ऑक्साइड के बाद के रिलीज के साथ संवहनी एंडोथेलियम के NO-सिंथेटेस के आदान-प्रदान को प्रभावित करते हैं - एक अणु जो धमनियों के लुमेन का विस्तार करता है।

COX-2 का एसिटिलीकरण अणु की संरचना को बदल देता है, इसे लिपोक्सीजेनेस में परिवर्तित कर देता है। एंजाइमी परिवर्तन के बाद, "एस्पिरिन-प्रेरित" लिपोक्सिन बनता है, जिसमें विरोधी भड़काऊ गुण होते हैं और कोलेस्ट्रॉल के रिवर्स परिवहन को बढ़ाता है।

"एस्पेकार्ड" की खुराक बढ़ाने से एंटीप्लेटलेट गुण प्रभावित नहीं होते हैं, लेकिन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ जाता है।

प्रशासन की विधि और खुराक

"एस्पेकार्ड" में सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता की गणना एकल खुराक के लिए की जाती है।

उपयोग के लिए सिफारिशें:

• गोली 30 मिनट - भोजन से एक घंटे पहले पिया जाता है;
• बहुत सारे तरल पदार्थ पीना (जठरांत्र संबंधी दुष्प्रभावों के जोखिम को कम करने के लिए);
• शाम को दवा का प्रयोग करें।

उत्तरार्द्ध को प्लेटलेट एकत्रीकरण के सर्कैडियन लय द्वारा समझाया गया है (गतिविधि का शिखर 22 घंटे में गिरता है)।

कार्डियोवैस्कुलर दुर्घटनाओं की रोकथाम के लिए मानक खुराक दवा की खुराक के एक और संशोधन और एएसए थेरेपी की निरंतरता के लिए संकेतों की उपस्थिति के साथ 1 महीने के लिए 100-200 मिलीग्राम / दिन है। वैकल्पिक योजना: हर 48 घंटे में एक बार 300 मिलीग्राम "एस्पेकार्ड"।

एसीएस और अस्थिर एनजाइना के लिए अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन के दिशानिर्देश:

• जितनी जल्दी हो सके 150-325 मिलीग्राम की खुराक पर एएसए थेरेपी शुरू करें;
• रखरखाव उपचार के लिए संक्रमण 75-150 मिलीग्राम / दिन।

इस तरह की प्रणाली बार-बार रोधगलन से हृदय की मृत्यु दर को 23% और तीव्र चरण में घातक ताल गड़बड़ी से 50-70% तक कम कर देती है।

आवर्तक स्ट्रोक की रोकथाम के लिए, लक्षणों की शुरुआत के 24-48 घंटे बाद "एस्पेकार्ड" के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है। यदि रोगी को थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी से गुजरने की योजना है, तो एएसए का उपयोग 24 घंटे के लिए स्थगित कर दिया जाना चाहिए।

ओवरडोज के मतभेद और लक्षण

"एस्पेकार्ड" की नियुक्ति के मामले में contraindicated है:

• एएसए और अन्य सैलिसिलेट के लिए अतिसंवेदनशीलता;
• एस्पिरिन ब्रोन्कियल अस्थमा;
• इतिहास में अन्य NSAIDs का उपयोग करने के बाद अस्थमा के दौरे वाले रोगी;
• पाचन तंत्र के तीव्र अल्सर (क्रोहन रोग, कोलाइटिस सहित);
• रक्तस्रावी प्रवणता;
• अंत-चरण गुर्दे की विफलता;
• गंभीर यकृत रोग;
• संचार विफलता की उच्च डिग्री;
• 15 मिलीग्राम / सप्ताह से अधिक की खुराक पर "मेथोट्रेक्सेट" के साथ सह-प्रशासन (संयोजन हेमटोलॉजिकल विषाक्तता को बढ़ाता है);

गर्भावस्था के प्रथम और तृतीय तिमाही में "एस्पेकार्ड" लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है। 12 सप्ताह तक, एएसए (100 मिलीग्राम / दिन से अधिक) की उच्च खुराक के उपयोग से मनमाना गर्भपात और विकासात्मक असामान्यताओं वाले बच्चे के जन्म की संभावना बढ़ जाती है:

• गैस्ट्रोस्किसिस - पूर्वकाल पेट की दीवार के गैर-बंद होने के साथ भ्रूण की अवधि में अधूरा आंत्र रोटेशन;
• "फांक तालु" - कठोर तालू का फांक;
• स्पाइना बिफिडा;
• हृदय दोष;
• डायाफ्रामिक हर्निया;
• लड़कों में हाइपोस्पेडिया।

तीसरी तिमाही में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड कार्डियोपल्मोनरी विफलता, भ्रूण में गुर्दे की क्षति, श्रम में कमजोरी, प्रसवोत्तर रक्तस्राव, नवजात शिशु में सेफलोहेमेटोमा के गठन के साथ डक्टस आर्टेरियोसस के समय से पहले बंद होने को भड़काता है। प्रसव से 4 सप्ताह पहले एएसए की कम खुराक का उपयोग बंद कर देना चाहिए।

एएसए की उच्च खुराक के लंबे समय तक उपयोग के साथ पुरानी सैलिसिलेट नशा का खतरा होता है। दवा की अधिक मात्रा के लक्षण:

• चक्कर (चक्कर आना);
• शोर, बजना, कानों में भनभनाहट;
• अपच (अपच);
• माइग्रेन;
• पसीना बढ़ गया;
• चेतना का उल्लंघन;
• एसिड-बेस असंतुलन (अम्लीय पक्ष की ओर शिफ्ट);
• हाइपरवेंटिलेशन, फुफ्फुसीय एडिमा;
• रक्तस्राव में वृद्धि;
• गुर्दे की शिथिलता।

सैलिसिलिज्म थेरेपी में गैस्ट्रिक लैवेज, सॉर्बेंट्स, फोर्स्ड ड्यूरिसिस और एसिड-बेस स्टेट का सुधार शामिल है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्रावी जटिलताओं का उपचार एक सर्जिकल अस्पताल में किया जाता है।

विशेष निर्देश

रोगियों को सावधानी के साथ एस्पेकार्ड निर्धारित किया गया है:

• दर्द निवारक, विरोधी भड़काऊ, आमवाती दवाओं से एलर्जी;
• पाचन तंत्र के अल्सरेटिव घावों का इतिहास;
• प्रत्यक्ष थक्कारोधी ("हेपरिन", "फ्रैक्सीपिरिन") के साथ एक साथ उपचार के साथ;
• संचार संबंधी विकार: गुर्दे की वाहिकाओं की विकृति, हृदय की विफलता, बड़े पैमाने पर सर्जिकल हस्तक्षेप, रक्त की हानि;
• एंजाइमों की कमी ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज (हेमोलिसिस की उच्च संभावना);
• लीवर फेलियर।

इबुप्रोफेन के साथ एएसए का संयुक्त उपयोग एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव को बढ़ाता है।

गाउट के रोगियों में, एस्पेकार्ड यूरिक एसिड के उत्सर्जन में देरी के कारण प्रक्रिया को तेज करता है।

तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण वाले बच्चों में बुखार के दौरान एएसए का उपयोग रे सिंड्रोम (यकृत की गंभीर क्षति) के विकास को भड़काता है।

एएसए युक्त दवाओं के लंबे समय तक उपयोग से गैस्ट्रोपैथी का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, एच 2-ब्लॉकर्स या पीपीआई ("रैनिटिडाइन", "ओमेप्राज़ोल") के समानांतर सेवन की सिफारिश की जाती है। हाल के अध्ययनों से पता चला है कि एएसए और नाइट्रेट्स के संयुक्त उपयोग से एच 2 ब्लॉकर्स की तरह ही गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान होने का खतरा कम हो जाता है।

एंटेरिक मेम्ब्रेन एएसए के अल्सरोजेनिक प्रभाव से बचाता है, जो एसिड को पेट पर काम करने से रोकता है। ऐसे रूपों में, दवा जारी होने की शुरुआत में 2 घंटे की देरी होती है, जो आपातकालीन स्थितियों में सहायता प्रदान करने के लिए उपयुक्त नहीं है।

एनालॉग्स और विकल्प

मूल "एस्पेकार्ड" रूसी बाजार में अस्थायी रूप से अनुपस्थित है। विभिन्न देशों में स्थित कारखानों में स्टिरोलबायोफार्मा बाल्टिकम एलएलसी के अनुरोध पर दवा का उत्पादन किया जाता है।

बाजार पर दवा के आयातित एनालॉग हैं - समान संरचना वाली दवाएं और प्रवेश के लिए संकेत:

• अकार्ड (पोलैंड);
• एनोपाइरिन (स्लोवाकिया);
• एस्पिरिन कार्डियो (जर्मनी, स्विट्जरलैंड);
• गोडासाल (जर्मनी);
• रीकार्ड (यूएसए);
• ट्रंबोपोल (पोलैंड);
• एकोरिन (भारत)।

एस्पेकार्ड का सबसे सस्ता विकल्प एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है। हृदय संबंधी जटिलताओं की रोकथाम के लिए, टैबलेट कोटिंग के आंतों के रूपों को विकसित किया गया है। मुख्य लक्ष्य पेट की अंदरूनी परत पर एएसए के प्रतिकूल प्रभाव को कम करना है। "एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड" - आवश्यक सुरक्षात्मक "कैप्सूल" के बिना एक उत्पाद।

प्रभाव की अनुपस्थिति में, असहिष्णुता - फार्मेसी में आप दवा "एस्पेकार्ड" (एक अलग संरचना वाली दवाएं, लेकिन एक समान प्रभाव) के लिए विकल्प खरीद सकते हैं:

1. "कार्डियोमैग्निल" (ऑस्ट्रिया)। संरचना में मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड गैस्ट्रिक म्यूकोसा को अतिरिक्त सुरक्षा प्रदान करता है।
2. क्लोपिडोग्रेल, एग्रेल, क्लोडिया, लोपिरेल, प्लाविक्स। सक्रिय पदार्थ प्लेटलेट एडीपी रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, एस्पेकार्ड के समान प्रभाव प्रदान करता है।
3. डिपिरिडामोल, क्यूरेंटिल। दवाएं प्लेटलेट फॉस्फोडिएस्टरेज़ को अवरुद्ध करती हैं।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ एएसए के संयोजन हैं: क्लोपिडोग्रेल (एस्पिग्रेल, कोप्लाविक्स) या डिपिरिडामोल (एग्रेनॉक्स)। ये दवाएं महंगी हैं और टीआईए की तीव्र अवधि में या इस्केमिक स्ट्रोक के बाद उपयोग के लिए संकेत दी जाती हैं।

निष्कर्ष

अंतरराष्ट्रीय कार्डियोलॉजी सिफारिशों में, एएसए की कम खुराक जटिलताओं को रोकने के लिए मुख्य तरीका है। एस्पेकार्ड प्लेटलेट एकत्रीकरण का एक कमजोर अवरोधक है जो एक स्थायी चिकित्सीय परिणाम उत्पन्न करता है।

कई नैदानिक ​​अध्ययन एथेरोथ्रोम्बोटिक घटनाओं की रोकथाम और उपचार के लिए मानक आहार में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की उच्च दक्षता की पुष्टि करते हैं। "एस्पेकार्ड" 100 मिलीग्राम के उपयोग के निर्देशों में रोगी द्वारा आवश्यक व्यापक जानकारी शामिल है।